反流性食管炎(RE)和十二指肠溃疡(DU)在中国普通人群中的患病率分别高达13.29%(注:经内镜检查后)和12.5%-,临床共识及指南均推荐抑酸治疗是RE/DU治疗的主要方式-。倍稳盐酸凯普拉生片作为全新一代的抑酸药物,在抑酸机制上做了升级,使抑酸效果在使用首日就可达到完全,大大提升了患者的治疗体验,可较为快速的减轻患者痛苦,为上亿胃肠疾病患者带去新希望。
在抑酸的临床治疗中存在不少难题,比如抑酸效果慢,3到5天才能达到较为稳定的抑酸状态;服用时间需要控制在餐前,不利于患者更方便灵活的用药;抑酸时间不够持久,患者容易出现夜间酸突破的情况,影响睡眠质量;长期应用还有可能出现骨折、降低血小板作用的风险。
倍稳盐酸凯普拉生片通过升级全新抑酸抑制P-CAB,将以上难题一一解决。P-CAB抑酸机制是以活性形式进入顶壁细胞小管,在酸性环境中具有稳定性,不需要酸激活。质子化的P-CAB会与H+/K+- ATP酶形成非共价键,从而使H+/K+- ATP酶失活,解离速率较慢。
因此P-CAB抑酸机制可以达到首次服用效果完全,凯普拉生在1.25-1.75小时即可达峰,血浆半衰期6-7.17小时,首剂4小时后可达全效。起效快的同时也兼顾了抑酸持久,首剂单药即可维持超过24小时甚至可达48小时,有效解决了患者可能出现夜间酸突破的情况,改善睡眠质量。
P-CAB抑酸机制也可食物非依赖性抑酸,食物对凯普拉生的影响不明显,用药可不受饮食的限制,患者可自行选择餐前或餐后服用。加之P-CAB的半衰期更长,一日服用一次即可全天抑酸,服用方便,可让患者自由灵活用药。
面对长期应用可能会出现的风险问题,P-CAB抑酸机制也能较好的规避,凯普拉生主要通过肝脏药物代谢酶CYP3A4 进行代谢,其抑酸效果不受CYP2C19基因型的影响,与抗血小板药物联用亦不影响其抗血小板作用,可有效规避可能降低血小板作用的风险。
倍稳盐酸凯普拉生片是我国首款自主研发的钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB),也是我国首款获批十二指肠溃疡和反流性食管炎双适应症的P-CAB,在升级全新抑酸机制P-CAB之后,可快速缓解患者烧心、反酸的症状,达到较好的抑酸效果,并以长久的抑酸时间缓解患者夜间酸突破的情况,成为广大胃肠疾病患者的优质选择。
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