依普利酮成功纳入2024年国家医保目录，加速造福更多高血压患者
依普利酮为新一代盐皮质激素受体拮抗剂（MRA），已在国外上市多年，其临床有效性、安全性已得到了一致认可。2023年8月，依普利酮在中国获批上市，用于治疗高血压，可单独使用或与其他降压药物联合使用。2024年11月28日，国家医保局召开了2024年国家医保药品目录调整新闻发布会，公布了《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2024年）》，远大医药的力美通（依普利酮片）成功入围“协议期”内谈判药品清单。从上市到快速通过国谈进入医保，依普利酮究竟有何“魅力”能持续大放异彩？本期小编就为您解密依普利酮的“魅力”所在，以期为依普利酮的临床应用提供更多参考和借鉴。
精准抗醛，依普利酮助力解决降压治疗“难题”
高血压是导致我国居民心血管病发病和死亡增加的首要且可改变的危险因素，约50%的心血管病发病和20%的心血管病死亡归因于高血压。虽然我国高血压防治已取得长足进步，但最新数据仍显示我国≥18岁成人高血压加权患病率高达31.6%，估计现患人数2.45亿。然而，我国高血压控制现状却不容乐观，高血压知晓率、治疗率和控制率分别仅为43.3%、 38.7%和12.9%1,2 。
醛固酮和盐皮质激素受体(MR)在高血压等多种慢性非传染性疾病中发挥着重要的病理生理学作用。有研究证实，MR过度激活可通过作用于中枢神经系统、肾脏和血管等多种途径导致血压升高和靶器官损伤3。MRA已被临床实践证明可有效降压，尤其是对于其它降压药难以控制的高血压。MRA能够抑制MR的过度激活，阻断由此途径导致的炎症、纤维化和靶器官损伤，延缓疾病进展4,5。目前临床上常用的MRA药物主要为螺内酯和依普利酮。螺内酯为非选择性甾体类MRA，对受体的选择性差，也可与雄激素受体/孕激素受体结合，因此男性乳腺发育、勃起障碍以及女性月经不调等性激素相关不良反应发生率高，患者依从性差，限制了该药的广泛应用。依普利酮为高选择性的甾体类MRA，可精准地与MR结合，性激素相关不良反应少，患者依从性高6。
从循证到指南，依普利酮开启高血压管理“心”格局
作为一种新型的高选择性醛固酮受体拮抗剂，依普利酮在高血压领域具有丰富的循证证据，多项临床试验证明依普利酮单药或与其它药物联合治疗均可以降低收缩压和舒张压。其中，依普利酮的中国III期临床研究为一项多中心、随机、双盲双模拟、阳性药物平行对照研究，纳入283例轻中度原发性高血压患者，随机分为依普利酮组(n=145)和lǜ 沙坦钾组(n=138)。研究结果显示，依普利酮降压疗效与lǜ 沙坦钾相当。此外，在安全性方面，依普利酮和lǜ 沙坦钾治疗期间不良事件发生率分别为52.4%和55.8%，严重不良事件发生率分别为1.4%和3.6%，总体上依普利酮的安全性优于lǜ 沙坦钾，并且依普利酮不良事件的严重程度均为轻中度。该研究证实，依普利酮用于中国原发性高血压患者疗效和安全性良好7。
此外，多项研究证实依普利酮可有效降低难治性高血压患者血压水平。其中，《Journal of Hypertension》杂志发表的一项随机、双盲、安慰剂对照、平行组研究8结果显示，在标准降压治疗基础上联合依普利酮治疗6个月可使难治性高血压患者诊室收缩压/舒张压（SBP/DBP）较基线分别降低35 mmHg和15 mmHg（P＜0.0001）。而《J Am Soc Hypertens》杂志发表的一项前瞻性、开放标签、双中心、双盲研究9再次验证了依普利酮用于难治性高血压治疗的显著疗效。该研究结果显示，难治性高血压患者使用依普利酮治疗后12周后诊室SBP/DBP较基线分别下降17.6 mmHg和7.9 mmHg（P＜0.001），24小时SBP/DBP较基线分别下降12.2/6.0 mmHg（P＜0.001）
基于丰富的循证证据和在降压方面的显著疗效，目前依普利酮已获得《中国高血压防治指南（2024年修订版） 》2、《高血压肾病诊断和治疗中国专家共识（2022年）》10、《高血压合并冠心病患者血压管理中国专家共识（2022年）》11、《难治性高血压血压管理中国专家共识》12和《原发性醛固酮增多症诊断治疗的专家共识（2020版）》13等多个指南和共识一致推荐。
结 语
高血压作为心脑血管病最重要的危险因素，流行态势严重，其主要并发症如卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾脏病等的致残致死率高，严重消耗医疗和社会资源，给家庭和社会造成沉重负担，已成为我国一项重要的公共卫生问题。作为新一代高选择性MRA，依普利酮不良反应发生率低，有效降压的同时，保障患者用药的安全性和依从性，为高血压治疗提供了新手段。依普利酮被纳入2024年国家医保药品目录“协议期”内谈判药品清单后，随着医疗费用的大幅降低，必将造福更多高血压患者。
参考文献：
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5. Young MJ,et,al. J Endocrinol. 2015 Jan;224(1):R1-13.
6. 《中华内科杂志》编辑委员会.中华内科杂志,2022,61(9):981-999.
7. https://db.yaozh.com/linchuangshiyan/bJaRbmNnaWdolWRilJaWnA==.html
8. Andreas Schneider, et al. J Hypertens. 2017;35(5):1086-1092.
9. David A Calhoun, et al. J Am Soc Hypertens. 2008;2(6):462-468.
10. 高血压肾病诊治中国专家共识组成员. 中华高血压杂志,2022,30(4):307-317.
11. 中国医疗保健国际交流促进会心血管病学分会.中华医学杂志,2022,102(10):717-728.
12. 《难治性高血压血压管理中国专家共识》撰写工作组,等. 中华高血压杂志.https://link.cnki.net/urlid/11.5540.R.20240603.1057.002
13. 中华医学会内分泌学分会.中华内分泌代谢杂志.2020.36(9):727-736.
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